渝偲医药TPGS-cisplatin顺铂修饰维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯(TPGS)溶于大部分有机溶剂,和水有很好的溶解性。
长期保存需要在-20℃,避光,干燥条件下存放,注意取用一定要干燥,避免频繁的溶解和冻干。
维生素E聚乙二醇琥珀酸酯(简称TPGS)是维生素E的水溶性衍生物,由维生素E琥珀酸酯的羧基与聚乙二醇的羟基反应而成。聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯(TPGS)是由维生素E琥珀酸酯的羧基与聚乙二醇(PEG)1000的羟基酯化而成,的安全的高分子材料。
TPGS除了拥有PEG的优点(体内长循环、半衰期延长、提高药物的细胞摄取)外,在药物传递系统的应用中还具有更大的优势,一是可以提高药物包封率。能增强纳米粒的细胞摄取,因而增加癌细胞的死亡率;二是TPGS具有生育酚酯的结构,从而有一定的抗氧化性,这有助于增加制剂的稳定性;三是可应用于前药设计,提高生物利用度。此外TPGS还是一种有效的P-gp 抑制剂,它通过与P-gp 上非转运活性位点结合,导致P-gp构象改变,进而丧失转运功能。
TPGS活化方法(仅做参考),用琥珀酸酐,DMAP,TEA溶解到无水二氧六环中,
用1倍量的TPGS,5倍量的DMAP,5倍量的丁二酸酐,在氯仿中回流一个晚上,氯仿回流是60度,反映结束后,加乙醇,TPGS就会沉淀出来,离心,去掉上清液即可。
应用案例分享:通过开环反应活化TPGS得到TPGS-COOH,以TPGS-COOH为稳定剂,制备得到TPGS-COOH修饰氧化镓纳米粒,进一步通过酰胺反应成功嫁接抗ICAM1单克隆抗体,制备得到I-TPGS修饰氧化镓纳米粒(I-TPGS/Ga2O3);通过氧化镓纳米粒有效吸附TIG,制得分散性良好的粒径为15.33±1.26nm的I-TPGS修饰载药氧化镓纳米粒(I-TPGS/Ga2O3/TIG),该纳米粒载药量为8.46±0.51%,具有良好的稳定性,可持续释放药物至72h。
维生素E聚乙二醇琥珀酸酯(TPGS)是由VE琥珀酸酯与聚乙二醇酯化反应而得,它既含有VE亲脂基团,又含有聚乙二醇长链的亲水基团,是一种非离子型表面活性剂.可用作增溶剂、乳化剂、吸收增强剂、水溶性VE的原料等
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