聚乙二醇-b-聚乙烯亚胺（mPEG-b-PEI）是一种通过化学修饰将聚乙二醇（PEG）接枝到聚乙烯亚胺（PEI）上的高分子化合物。这种化合物结合了PEI的高效基因转染能力和PEG的良好生物相容性，使其在基因治疗和药物传输系统中展现出巨大的潜力。
· 聚乙烯亚胺（PEI） 是一种高度分支的阳离子聚合物，含有大量的氨基，这些氨基在生理条件下质子化，使PEI带有正电荷。PEI可以通过其氨基与其他物质发生反应，进行多种化学改性。
· 聚乙二醇（PEG） 是一种中性的亲水性聚合物，通常用于改善其他材料的生物相容性和循环时间。通过将PEG接枝到PEI上，可以减少PEI的细胞毒性和免疫原性，同时保留其高效的转染性能。
mPEG-b-PEI的制备通常涉及到以下几个步骤：
1. 原料准备：PEI和PEG的衍生物（如mPEG-SC，单甲氧基聚乙二醇琥珀酰亚胺碳酸酯）是常见的起始物料。
2. 化学反应：在适当的溶剂（如二甲基甲酰胺DMF）中，在偶联剂（如EDC，1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐）的作用下，PEG的羧基与PEI的氨基反应形成稳定的酰胺键。
3. 纯化：反应完成后，通过透析去除未反应的原料和其他杂质，最终得到纯净的mPEG-b-PEI。
· 细胞毒性：未经修饰的PEI因其高阳性电荷而具有较强的细胞毒性。通过PEG修饰，mPEG-b-PEI的细胞毒性大大降低，提高了其在生物医学应用中的安全性。
· 转染效率：PEI的质子海绵效应使其能够在内吞过程中有效地逃逸到细胞质中，保证了高水平的基因转染效率。PEG的引入略微降低了这种效应，但仍保持了较高的转染效率。
· 稳定性：在生理环境中，mPEG-b-PEI表现出更好的胶体稳定性和抗聚集能力，这有助于维持其长期的有效性。
1. 基因治疗：作为一种非病毒载体，mPEG-b-PEI被广泛用于DNA和RNA（如siRNA、microRNA）的递送，用于治疗遗传病、癌症等多种疾病。
2. 药物递送：mPEG-b-PEI可用作抗癌药物或其他治疗性分子的载体，通过包封或共价结合的方式携带药物，并在目标部位释放。
3. 成像：如在制备SPECT/CT双模态成像造影剂中，mPEG-b-PEI作为载体材料，通过共价键将放射性核素（如99mTc）连接在其表面，并包裹金属纳米颗粒（如金纳米颗粒），实现体内成像。
在一项研究中，mPEG-b-PEI被用来制备SPECT/CT双模态成像造影剂。通过将99mTc螯合剂二乙三胺五乙酸（DTPA）和聚乙二醇修饰于聚乙烯亚胺（PEI）表面，制备PE1-DTPA-mPEG。随后，以此功能化PEI为稳定剂合成PEI包裹的金纳米颗粒，并对其表面进行乙酰化或羟基化处理，最终得到不同表面修饰的纳米颗粒（如Au-Ac PENPs和Au-Gly PENPs）。这些纳米颗粒进一步被标记99mTc，制成螯合核素99mTc包裹金纳米粒子的功能化PEI，实现了较好的组织器官双模态成像效果。
另一项研究表明，mPEG-b-PEI在优化组成和剂量后，可用于血液池、肿瘤和淋巴结的CT成像。通过调整初始金盐/PEI的摩尔比，形成的Au PENPs在大鼠的血液池、裸鼠肺癌模型和兔淋巴结中显示出有效的CT成像对比增强效果。
mPEG-b-PEI凭借其独特的理化特性和生物相容性，在多种生物医学应用中展现了广阔的应用前景。
