NH2-PLGA-PEG是一种多功能的嵌段共聚物，结合了聚乳酸-羟基乙酸共聚物（PLGA）、聚乙二醇（PEG）以及胺基（-NH2）的特性。这种共聚物因其优异的生物相容性、可调控的生物降解性和多功能性而在药物递送系统、组织工程等多个领域展现出巨大的应用潜力。
NH2-PLGA-PEG的基本结构可以表示为：
· PLGA部分：由乳酸（LA）和乙醇酸（GA）通过开环聚合反应生成，赋予共聚物生物降解特性和机械强度。
· PEG部分：一种高度亲水性的聚合物链，提高共聚物的水溶性和循环稳定性，并减少免疫系统的识别。
· 胺基（-NH2）：位于PEG末端，提供反应活性位点，便于进一步功能化修饰，如连接靶向配体或其他生物活性分子。
1. PLGA的合成：通过乳酸和乙醇酸的开环聚合反应制得，通常在催化剂（如辛酸亚锡）的作用下进行。
2. PLGA-COOH的活化：利用N-羟基琥珀酰亚胺（NHS）和1-乙基-3-(3-二甲基氨丙基)碳二亚胺（EDC）将PLGA末端的羧基活化为更活泼的中间体。
3. PLGA-PEG的形成：将活化的PLGA与NH2-PEG在适当的有机溶剂中混合反应，通过酰胺键形成稳定的共聚物。
4. 纯化：通过沉淀、洗涤等步骤去除未反应的原料和副产物，最终获得纯净的NH2-PLGA-PEG共聚物。
· 分子量：可通过调节单体的比例和聚合时间控制，常见的分子量范围在几千到几万道尔顿之间。
· 亲疏水平衡：由于同时包含疏水的PLGA段和亲水的PEG段，使其能够在水中自组装形成胶束等有序结构。
· 表面电荷：胺基的存在使得该共聚物在生理条件下可能带有正电荷，有助于细胞膜的相互作用。
· 纳米颗粒：作为药物载体，实现对疏水性或亲水性药物的高效封装和控释。
· 靶向治疗：通过修饰特定的靶向配体（如抗体、多肽）于胺基上，实现对肿瘤等病变部位的精准递送。
· 基因转染：携带核酸类物质（如siRNA、质粒DNA），实现高效的基因治疗。
· 支架材料：构建三维细胞培养支架，支持细胞生长和组织再生。
· 人工器官：开发人工关节、心脏瓣膜等植入器件，具备良好的生物相容性和机械性能。
· 信号探针：修饰荧光基团或酶等生物活性分子，用于疾病标志物的检测和分析。
在一项关于结核病疫苗的研究中，NH2-PLGA-PEG被用来构建纳米粒子以负载抗原和免疫刺激剂SR717。这些纳米粒子通过皮下注射有效激活树突状细胞（DCs），诱导强烈的T细胞免疫反应，并形成长期免疫记忆。这不仅验证了NH2-PLGA-PEG在复杂生物环境下的稳定性和生物分布优势，还展示了其在新型疫苗开发中的巨大潜力。
另一项研究表明，NH2-PLGA-PEG通过与叶酸（FA）偶联，实现了对乳腺癌细胞的主动靶向。这种修饰后的纳米粒子在低浓度下即表现出显著的细胞毒性，而对正常细胞影响较小，证明了其在癌症治疗中的应用价值。
NH2-PLGA-PEG作为一种多功能的生物材料平台，凭借其独特的化学结构和优良的物理化学性质，在多个前沿生物医学领域发挥着重要作用。未来，随着对其改性和应用研究的不断深入，NH2-PLGA-PEG有望在更多创新疗法中展现其卓越的潜力。
