DSPE-TK-PEG2K-Angiopep-2的结构和性质,胶质瘤靶向肽

发表时间：2025-03-12

引言

DSPE-TK-PEG2K-Angiopep-2是一种功能化磷脂聚合物，结合了DSPE（1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺）的脂质锚定功能、PEG2K（聚乙二醇，分子量为2000）的亲水保护效果以及Angiopep-2的血脑屏障穿透能力。该化合物在药物递送系统中具有广泛的应用前景，尤其适用于需要通过血脑屏障进入中枢神经系统的药物或基因载体。

结构特点

DSPE-TK-PEG2K-Angiopep-2的结构由以下几个关键部分组成：

1. DSPE：提供脂质锚定功能，其两个硬脂酰基组成疏水尾部，磷酰乙醇胺作为亲水头部，有利于与细胞膜结合。

2. TK：连接基团，用于连接DSPE和PEG链，通常是一种短链的烷基或酰基，能够保持分子的稳定性和灵活性。

3. PEG2K：提供亲水性和生物相容性，减少免疫原性和药物清除率，同时增加分子的稳定性。

4. Angiopep-2：一种肿瘤微环境穿膜肽，具有与低密度脂蛋白受体相关蛋白（LRP）结合的能力，赋予DSPE-TK-PEG2K-Angiopep-2穿越血脑屏障的能力。

性质

1. 亲水性和疏水性平衡：由于DSPE的疏水性和PEG2K的亲水性，DSPE-TK-PEG2K-Angiopep-2在水中能够形成稳定的胶束结构，有利于药物的封装和传递。

2. 生物相容性：PEG链和Angiopep-2的修饰使得DSPE-TK-PEG2K-Angiopep-2具有良好的生物相容性，能够减少免疫反应和细胞毒性。

3. 血脑屏障穿透能力：Angiopep-2的修饰赋予DSPE-TK-PEG2K-Angiopep-2与LRP结合的能力，从而使其能够穿越血脑屏障，进入中枢神经系统。

4. 稳定性：PEG2K链的保护作用使得DSPE-TK-PEG2K-Angiopep-2具有较长的稳定性，能够抵抗外界环境的影响，如pH变化、氧化还原环境等。

应用前景

DSPE-TK-PEG2K-Angiopep-2在药物递送系统中具有广泛的应用前景，尤其适用于需要通过血脑屏障进入中枢神经系统的药物或基因载体。其独特的理化特性使得它在治疗脑部疾病（如脑肿瘤、阿尔茨海默病等）方面具有潜在的应用价值。此外，该化合物还可以用于增强药物的靶向性和生物利用度，提高治疗效果。