FITC-PTX：荧光标记紫杉醇在肿瘤靶向治疗及耐药机制研究中的进展

1. 引言

紫杉醇通过稳定微管抑制细胞分裂，是乳腺癌、肺癌一线药物。FITC-PTX将化疗与荧光成像结合，为肿瘤研究提供动态监测工具。

2. FITC-PTX的设计与评估

2.1 化学修饰
FITC通过酯键与紫杉醇C-2'羟基连接，核磁共振（1H NMR）确认结构，HPLC纯化后产物收率>85%。
2.2 药效保留
体外细胞实验（MTT法）显示FITC-PTX对A549细胞的IC50为4.2 nM，与未修饰PTX无显著差异。

3. 应用方向

3.1 肿瘤靶向递送
FITC-PTX负载的靶向纳米粒（如HA-修饰脂质体）在MCF-7/ADR耐药细胞中显示出逆转耐药性的作用。
3.2 耐药机制解析
通过荧光共定位分析，发现耐药细胞通过上调β-微管蛋白III表达降低FITC-PTX结合效率。
3.3 实时药代动力学
近红外荧光（NIRF）标记的PTX可无创监测药物在肿瘤血管中的渗透过程，指导给药方案优化。

4. 临床转化挑战

FITC-PTX的体内荧光穿透深度有限，未来可结合上转换纳米粒（UCNPs）实现深部组织成像，或开发酶响应型荧光探针提升信噪比。

供应商：重庆渝偲医药科技有限公司