引言
烟酸（Niacin，维生素B3）通过激活GPR109A受体调节脂质代谢，并具有神经保护作用。FITC标记烟酸（FITC-B3 Niacin）可示踪其组织分布及受体结合动力学，为代谢相关疾病研究提供靶向工具。
1. 标记位点与生物活性
FITC通过烟酸的羧基与其共价结合，反应在EDC/NHS催化下进行。表面等离子体共振（SPR）和细胞钙流实验证实，标记物保留对GPR109A受体的激动活性（EC50 < 1 μM）。
2. 研究应用
· 药物靶向递送：将FITC-B3 Niacin偶联至脂质体表面，通过荧光成像观察其在动脉粥样硬化斑块的蓄积，评估烟酸受体的表达水平。
· 神经退行性疾病模型：示踪标记物在小胶质细胞中的摄取，研究烟酸对神经炎症的抑制作用。
· 药物代谢研究：结合液相色谱-质谱（LC-MS）分析，定量测定FITC-B3 Niacin在血浆及脑内的药代动力学参数。
3. 技术突破与挑战
突破在于首次实现烟酸受体介导的靶向递送可视化，挑战在于标记可能轻微改变烟酸的极性，需通过结构修饰优化血脑屏障穿透能力。
结论
FITC-B3 Niacin为代谢性疾病及神经退行性疾病的研究提供了“诊疗一体”探针，未来可结合光敏剂开发光控药物释放系统。
供应商：重庆渝偲医药科技有限公司
