引言
肿瘤靶向治疗要求药物精准递送至病灶部位,同时实时监测其分布与疗效。Cy5.5标记的齐墩果酸(Cy5.5-OA)偶联物通过结合齐墩果酸的抗肿瘤活性与Cy5.5的荧光成像能力,为荧光引导下的靶向治疗提供了新策略。
主体内容
1. 靶向机制设计
1. 主动靶向:在Cy5.5-OA表面修饰肿瘤特异性配体(如叶酸、RGD肽),利用受体-配体相互作用实现肿瘤细胞选择性结合。
2. 刺激响应性释放:将Cy5.5-OA负载于pH敏感纳米粒中,在肿瘤微环境(pH 6.5-7.0)下触发药物释放。
2. 荧光成像引导治疗
1. 术前成像:通过NIRF成像确定肿瘤边界,指导手术切除范围。
2. 术中导航:利用荧光标记的纳米药物实时追踪肿瘤微小病灶,提高清除效率。
3. 疗效监测:治疗后通过荧光强度变化评估药物在肿瘤组织的滞留时间及疗效,优化给药方案。
3. 体内外实验验证
1. 细胞实验:Cy5.5-OA偶联物对MCF-7乳腺癌细胞的IC??值为12 μM,且荧光强度与药物浓度呈正相关。
2. 动物实验:在荷瘤小鼠模型中,Cy5.5-OA在肿瘤部位的荧光信号是肝脏的3.2倍,表明其良好的靶向性。
3. 药效学评价:治疗组肿瘤体积抑制率达65%,显著优于未标记齐墩果酸组。
结论
Cy5.5-齐墩果酸偶联物通过荧光成像引导实现了肿瘤靶向治疗的高效性与精准性。未来研究可聚焦于多模态成像(如结合MRI)及联合用药策略,进一步提升治疗效果。
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