摘要:本文报道Sulfo-Cy5-NH2修饰的pH敏感型纳米胶束,研究其电荷反转机制及在肿瘤靶向递送中的应用。
一、胶束制备与表征
通过自组装法制备Sulfo-Cy5-NH2/PDMAEMA-b-PCL胶束,粒径约60 nm,Zeta电位pH依赖性显著(pH 7.4: +5.2 mV;pH 6.5: -12.8 mV)。
二、药物负载与释放
胶束对阿霉素(DOX)载药量达14.6%,包封率89.3%。在pH 5.0条件下,48 h累积释放量达82%,显著高于pH 7.4环境(45%)。
三、细胞摄取与毒性研究
激光共聚焦显微镜显示,胶束通过网格蛋白介导的内吞途径进入A549细胞,内涵体逃逸效率提升3.1倍。MTT实验表明,载药胶束IC50=0.8 μM,显著低于游离DOX(2.3 μM)。
四、活体药效学评价
荷瘤小鼠实验显示,载药胶束组肿瘤抑制率达72%,显著高于游离药组(48%)。组织学分析未见主要器官病理改变,初步验证生物安全性。
结论
Sulfo-Cy5-NH2功能化胶束通过整合荧光追踪与pH响应性,实现了智能药物递送,为肿瘤治疗提供了高效低毒的纳米平台。