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DBCO-PEG-Vitamin D:智能递送系统的创新与应用

发表时间:2025-05-05

研究背景
维生素D缺乏与多种疾病相关,但传统补充剂存在生物利用度低、靶向性差等问题。DBCO-PEG-Vitamin D通过点击化学技术,将维生素D与聚乙二醇(PEG)及二苯并环辛炔(DBCO)基团结合,实现了智能递送。

技术创新

1. PEG化改良:接枝PEG链后,维生素D的水溶性提升,体内半衰期延长。

2. DBCO功能化DBCO基团可与含叠氮基团的靶向分子发生无铜点击反应,实现按需修饰,提高靶向性。

3. pH响应释放:在肿瘤微环境中,PEG链发生水解断裂,实现维生素D的响应性释放。

应用场景

1. 炎症性肠病治疗:直肠给药的DBCO-PEG-Vitamin D在结肠炎模型中显著提高了维生素D的局部浓度,降低了炎症因子水平。

2. 肿瘤免疫治疗:与抗PD-L1抗体联用时,DBCO-PEG-Vitamin D促进了树突状细胞成熟,增强了T细胞杀伤活性。

3. 骨质疏松预防:在卵巢切除大鼠模型中,每月一次皮下注射即可维持骨密度,提高了患者的依从性。

产业化前景
DBCO-PEG-Vitamin D已进入GLP毒理学研究阶段,其产业化进程加速。随着技术的不断突破,该递送系统有望在精准医疗领域发挥重要作用。

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