Transferrin-PEG-β-CD作为新一代智能递送载体，其化学结构蕴含三大核心单元：转铁蛋白（Transferrin）作为生物导航仪，聚乙二醇（PEG）构建隐形屏障，β-环糊精（β-CD）打造药物仓库。这种模块化设计实现了精准递送与可控释放的双重突破。
转铁蛋白模块通过其天然受体介导的内吞机制，赋予载体主动靶向肿瘤细胞的能力。化学修饰过程中，采用定点偶联技术将转铁蛋白与PEG链连接，既保留了蛋白的生物活性，又避免了随机修饰导致的功能丧失。PEG模块采用分支状结构，通过氢键作用在载体表面形成水化层，有效抵御血浆蛋白吸附，延长体循环时间。β-CD模块利用其疏水腔体包载紫杉醇等疏水药物，主客体相互作用强度通过腔体修饰策略精准调控，实现药物零提前泄漏。
在化学动力学层面，三大模块通过可水解连接键实现级联释放：首先PEG层在肿瘤微环境酯酶作用下脱落，暴露转铁蛋白促进细胞摄取；随后β-CD腔体在溶酶体酸性条件下解离，释放负载药物。这种时空顺序性释放机制显著提升了药物生物利用度。
临床前研究显示，该载体对乳腺癌、胶质瘤等转铁蛋白受体高表达肿瘤展现出优异靶向性，脑部药物浓度较传统制剂提升8倍以上。未来通过引入刺激响应性基团，可进一步拓展其在光动力治疗、基因编辑等前沿领域的应用。
