COOH-PEG-PAMAM因其独特的纳米结构被广泛应用于肿瘤靶向治疗。研究表明，通过羧基与叶酸（FA）或转铁蛋白（Tf）的共轭修饰，该材料可主动靶向叶酸受体或转铁蛋白受体过表达的癌细胞。
叶酸受体在多种肿瘤细胞（如卵巢癌、乳腺癌）表面高度表达，而转铁蛋白受体则在肺癌、结肠癌中过表达。将FA或Tf通过羧基与COOH-PEG-PAMAM共价结合后，纳米粒可通过受体介导的内吞作用进入肿瘤细胞。体内实验显示，负载紫杉醇的FA-COOH-PEG-PAMAM纳米粒在4T1乳腺癌模型中的肿瘤蓄积量是游离药物的12倍，且通过EPR效应与主动靶向的协同作用，中位生存期延长至65天（对照组仅38天）。
肿瘤微环境的特点（如低pH、高谷胱甘肽浓度）为COOH-PEG-PAMAM的设计提供了新思路。例如，通过引入pH敏感的腙键或二硫键，可实现药物在肿瘤部位的特异性释放。实验表明，pH敏感型COOH-PEG-PAMAM纳米粒在pH 6.5条件下的药物释放速率比pH 7.4条件下快4.1倍，显著提升了治疗效果。
COOH-PEG-PAMAM还可用于联合治疗，如同时负载化疗药物和siRNA。研究表明，负载阿霉素和Bcl-2 siRNA的纳米粒在体外可诱导85%的肿瘤细胞凋亡，显著优于单一药物治疗（凋亡率仅为55%）。
结论：COOH-PEG-PAMAM的靶向修饰策略显著提升了化疗药物的疗效与安全性，为个体化治疗提供了新思路。
供应商：重庆渝偲医药科技有限公司
