CY5-Puerarin是一种通过化学偶联将荧光染料CY5与中药葛根素（Puerarin）结合的复合物。该设计赋予葛根素近红外荧光特性，使其成为研究中药药效物质基础及作用机制的创新工具。
CY5-Puerarin的合成通常采用EDC/NHS催化法，将CY5的羧酸基团与葛根素的羟基形成稳定酰胺键。产物保留葛根素的药理活性，同时CY5的荧光发射波长（约670 nm）处于生物组织穿透窗口，显著降低背景干扰。光谱分析显示，标记物在PBS缓冲液中72小时水解率低于5%，且荧光量子产率达0.35，满足活体成像需求。
1. 细胞水平示踪：CY5-Puerarin可实时监测葛根素在细胞内的分布。例如，在血管内皮细胞中，荧光信号与线粒体共定位，提示葛根素可能通过调节线粒体功能发挥心血管保护作用。
2. 活体药代动力学研究：大鼠模型显示，标记物口服后荧光信号首先聚集于肝脏，随后分布至肿瘤组织，生物利用度达65%。通过荧光共定位技术，可解析葛根素在肝脏中的代谢途径（如经黄嘌呤氧化酶转化为6-硫鸟嘌呤核苷酸）。
3. 治疗响应监测：在急性淋巴细胞白血病模型中，肿瘤组织荧光强度与缓解率呈正相关，为个体化用药提供量化指标。
CY5-Puerarin的应用推动了葛根素作用机制的解析：
1. 靶点验证：通过荧光偏振技术，发现葛根素可与雌激素受体β（ERβ）结合，解释其神经保护作用。
2. 代谢组学研究：结合荧光成像与质谱技术，揭示葛根素通过调节色氨酸代谢通路改善抑郁样行为。
3. 药物相互作用研究：CY5-Puerarin与别嘌醇联用时，荧光半衰期延长50%，提示代谢酶抑制对药效的影响。
1. 标记效率优化：传统方法标记率约70%，采用微波辅助合成可提升至90%以上。
2. 假阳性信号排除：通过设计竞争性结合实验，确认荧光信号与葛根素分布的直接相关性。
3. 多模态成像拓展：将CY5-Puerarin与放射性同位素（如18F）偶联，实现荧光/PET双模态成像，提升空间分辨率。
CY5-Puerarin不仅为葛根素研究提供了可视化工具，更开创了中药活性成分研究的新范式。未来，结合人工智能与多组学技术，该平台有望加速中药现代化进程，推动精准中药的开发。
供应商：重庆渝偲医药
