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DSPE-PEG-GLANAC 二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-N-乙酰半乳糖胺┃渝偲科普

发表时间:2025-10-27

DSPE-PEG-GalNAc1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺-聚乙二醇-N-乙酰半乳糖胺)是一种由疏水性磷脂、亲水性聚乙二醇(PEG)和靶向配体N-乙酰半乳糖胺(GalNAc)三部分构成的聚乙二醇化脂质衍生物。其独特的“疏水-亲水-靶向”三段式结构,使其在生物材料科学和纳米技术领域展现出显著优势,成为构建靶向递送系统的关键组件。

化学特性与反应活性

DSPE作为疏水核心,由两条C18饱和脂肪酸链和磷酸乙醇胺头基组成,具有两亲性,可自发形成脂质双层结构,为载体提供机械稳定性。中间的PEG链(分子量约2000 Da)通过共价键连接于DSPE头基,其亲水性和柔性赋予载体良好的水溶性和抗聚集能力,同时形成“隐形涂层”,减少非特异性蛋白吸附。末端的GalNAc基团作为靶向配体,通过其β-半乳糖残基与细胞表面特定受体(如去唾液酸糖蛋白受体)高亲和力结合,实现主动靶向。反应活性方面,DSPE-PEG-GalNAc可通过末端活性基团(如羧基、氨基)与生物分子(如核酸、多肽)发生缩合反应,形成稳定共价键,或通过非共价相互作用(如疏水作用)负载疏水性药物。

核心应用与功能

DSPE-PEG-GalNAc的核心价值在于其靶向递送能力。当修饰于脂质体、脂质纳米颗粒(LNP)等载体表面时,GalNAc基团可特异性识别并结合靶细胞表面受体,通过受体介导的内吞作用将载体摄入细胞内部。PEG链则通过延长血液循环时间和减少免疫清除,提高载体在体内的稳定性。这一特性使其在构建靶向递送系统时具有不可替代性,例如将核酸或多肽高效递送至特定细胞类型,同时降低对非靶组织的暴露。此外,其模块化设计允许通过调整GalNAc的修饰密度或引入其他功能基团(如荧光标记、pH响应元件),进一步拓展应用场景。

技术优势与发展前景

DSPE-PEG-GalNAc的“三段式”结构使其兼具载体稳定性、靶向特异性和生物相容性。未来,随着对细胞表面受体表达机制的深入研究,其靶向效率有望通过优化配体密度或开发多价配体进一步提升。同时,结合新型脂质材料和制备工艺,DSPE-PEG-GalNAc基载体在递送效率、负载容量和规模化生产方面将取得突破,为生物医学研究和工业应用提供更强大的技术支撑。

注意:仅用于科研,不能用于人体实验。以上内容来自重庆渝偲医药科技有限公司小编分享,期待感兴趣的小伙伴留言交流哟~~

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