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DOPE-PEG-CRGD 二油酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-环肽CRGD┃重庆渝偲

发表时间:2025-11-14

DOPE-PEG-CRGD,中文全称为二油酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-靶向环肽CRGD,是一种功能化两亲性磷脂衍生物。其名称直观反映了核心结构单元的组合特性,由疏水性脂质锚定基团、亲水柔性链及靶向多肽构成。

分子结构

该化合物以PEG为亲水柔性连接臂,一端偶联具有双亲性的DOPE(二油酰基磷脂酰乙醇胺),另一端结合环化RGD多肽(cRGD)。DOPE的疏水脂肪酸链与亲水磷脂头部形成两亲性结构,PEG链延长血液循环时间并防止非特异性蛋白吸附,cRGD肽则通过高亲和力识别整合素受体(如αvβ3和αvβ5),靶向肿瘤血管内皮及细胞。

物理化学性质

DOPE-PEG-CRGD呈淡黄色粉末状,易溶于氯仿、甲醇等有机溶剂,在水相中可自组装形成纳米胶束。其临界胶束浓度低,稳定性优异,在pH 5.5-7.5范围内能保持结构完整,避免活性成分降解。PEG链的引入显著增强了分子的水溶性及胶束稳定性,同时降低免疫原性。

功能特性

靶向识别:cRGD肽与整合素受体的特异性结合,实现药物在肿瘤组织的富集,减少对正常组织的干扰。

自组装能力:DOPE的磷脂结构使分子自发形成胶束或脂质体,为疏水性活性成分提供装载空间。

稳定性与相容性:PEG链通过空间位阻效应增强胶束稳定性,且分子在溶液中对离子强度和pH变化具有较强抵抗力。

主要用途

DOPE-PEG-CRGD在生物医学领域主要用于构建靶向递送系统。其自组装特性可形成纳米级胶束,有效包载疏水性活性成分,并通过调节PEG链长度优化载体粒径分布。此外,该分子在仿生支架、组织修复及细胞黏附研究中具有潜在应用价值。

合成路线

合成通常分三步进行:首先通过酯化反应将DOPEPEG连接,形成DOPE-PEG中间体;其次,将cRGD肽通过酰胺键偶联至PEG末端;最后,纯化产物以去除未反应组分。反应需在惰性气体保护下进行,避免氧化副反应。

注意:仅用于科研,不能用于人体实验。以上内容来自重庆渝偲医药科技有限公司小编分享,期待感兴趣的小伙伴留言交流哟~~

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