阿霉素-磷酸三苯酯(DOX-TPP)
中文名称:阿霉素-磷酸三苯酯
英文名称:DOX-TPP
产地:重庆渝偲科技可提供
包装:mg以及g级
用途:科学研究
DOX-TPP(阿霉素-磷酸三苯酯)是一种通过共价键偶联的复合物,由经典蒽环类抗生素阿霉素(Doxorubicin, DOX)与阳离子化合物磷酸三苯酯(Triphenylphosphine, TPP)结合而成。阿霉素分子包含蒽醌环与氨基糖结构,赋予其嵌入DNA双链、抑制拓扑异构酶Ⅱ活性的能力;TPP则由磷原子与三个苯氧基组成,其正电荷特性使其具备线粒体膜电位依赖性靶向能力。两者通过化学修饰形成稳定共价键,构建了兼具抗肿瘤活性与靶向递送功能的分子载体。
理化性质
DOX-TPP为白色至类白色结晶性粉末,纯度可达95%以上,需在-20℃以下避光保存以维持稳定性。其溶解性受TPP结构影响,在乙醇、氯仿等有机溶剂中溶解度较高,而在水相中溶解度较低。TPP部分的脂溶性增强了复合物穿透细胞膜的能力,同时其正电荷与线粒体膜负电位(约-150mV)的静电相互作用,为靶向递送提供了物理基础。阿霉素的蒽醌结构在紫外光下呈现特征性荧光,可用于复合物定位追踪。
功能特性
线粒体靶向性:TPP的正电荷与线粒体膜电位相互作用,驱动DOX-TPP优先富集于线粒体基质,突破传统药物在细胞质中的分布局限。
抗肿瘤活性增强:通过提高肿瘤细胞内药物浓度,DOX-TPP可更高效地诱导DNA损伤与线粒体功能障碍,抑制肿瘤细胞增殖。
可控释放机制:细胞内环境(如低pH或高还原态)触发共价键断裂,实现药物在靶部位的精准释放,减少非靶组织暴露。
副作用降低:靶向递送减少了阿霉素在心脏、肝脏等正常组织中的蓄积,从而降低传统化疗引发的毒性反应。
主要用途
DOX-TPP的设计理念为解决传统化疗药物的选择性差与耐药性问题提供了新思路。其作为模型化合物,可用于研究线粒体靶向递送系统的构建策略,为开发新型抗肿瘤载体提供理论依据。此外,TPP的模块化特性使其可与其他功能分子(如荧光探针、穿膜肽)结合,拓展其在细胞器成像、药物协同递送等领域的应用潜力。未来研究可进一步优化偶联方式,探索其在复杂肿瘤微环境中的适应性,为临床转化奠定基础。
注意:仅用于科研,不能用于人体实验。以上内容来自重庆渝偲医药科技有限公司小编分享,期待感兴趣的小伙伴留言交流哟~~
