重庆渝偲医药科技有限公司
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DSPE-Azo-PEG-NH2┃渝偲科普┃磷脂-偶氮苯-聚乙二醇-氨基

发表时间:2025-12-24

中文名称与结构特征

DSPE-Azo-PEG-NH2(二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-偶氮苯-聚乙二醇-氨基)是一种由疏水性磷脂、光响应性偶氮苯基团、亲水性聚乙二醇(PEG)链及末端氨基(NH2)通过共价键连接而成的多功能分子。其核心结构由三部分组成:DSPE提供疏水锚定单元,偶氮苯基团作为光控开关,PEG链赋予长循环特性,氨基则作为反应活性位点。这种设计使其兼具两亲性、光响应性和化学可修饰性,成为纳米载体功能化的关键材料。

化学特性与反应活性

DSPE的两条饱和硬脂酰链赋予分子强疏水性,可稳定嵌入脂质双层;PEG链通过空间位阻效应减少血浆蛋白吸附,延长体内循环时间;偶氮苯基团在紫外/可见光照射下发生可逆顺反异构化,引发分子构象变化;末端氨基作为亲核基团,可与NHS酯、醛基、炔基等官能团发生酰胺化、席夫碱反应或点击化学,实现靶向配体(如抗体、多肽)、荧光探针或治疗分子的高效偶联。

合成路线与机制

合成过程分两步进行:首先通过DSPE与偶氮苯-4,4'-二甲酰氯的酰胺化反应制备DSPE-Azo中间体,三乙胺作为缚酸剂促进反应正向进行;随后将端氨基PEG与中间体偶联,利用偶氮苯另一端的羧基与PEG氨基形成稳定酰胺键。关键控制点包括:偶氮苯二甲酰氯的摩尔比需精确调控以避免DSPE交联,PEG的氨基纯度直接影响偶联效率,反应后需通过透析和RP-HPLC纯化去除未反应杂质。

主要用途与应用潜力

光响应药物递送系统:偶氮苯基团的光异构化可调控脂质体膜通透性,实现药物在肿瘤部位的时空精准释放,降低全身毒性。

靶向纳米载体构建:通过氨基与叶酸、RGD肽等靶向分子偶联,增强载体对特定细胞的选择性结合能力。

生物成像与诊断:功能化纳米颗粒可负载荧光染料或磁共振对比剂,用于肿瘤早期诊断及治疗监测。

细胞膜模拟研究:其双层结构与细胞膜相似,可用于膜蛋白功能解析及跨膜运输机制研究。

该分子通过整合光响应、长循环与化学修饰特性,为智能纳米载体的设计提供了通用平台,在生物医学领域展现出广阔的应用前景。

注意:仅用于科研,不能用于人体实验。以上内容来自重庆渝偲医药科技有限公司小编分享,期待感兴趣的小伙伴留言交流哟~~

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