中文名称与分子构成
DSPE-PEG-cRGD（二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-环肽cRGD）是一种由疏水脂质锚定基团、亲水聚合物链及靶向环肽三部分组成的功能化分子。其核心结构包含二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺（DSPE）作为疏水尾段，聚乙二醇（PEG）作为柔性亲水间隔臂，以及末端环化的精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸（cRGD）肽作为靶向配体。这种三重模块化设计赋予分子独特的两亲性及生物靶向能力。
化学特性与反应活性
DSPE的饱和烷基链提供强疏水性，可稳定嵌入脂质双层膜中，增强纳米载体的膜整合能力；PEG链通过氢键与水分子相互作用形成水化层，有效减少非特异性蛋白吸附及单核吞噬系统清除；cRGD环肽通过空间构象优化，显著提升对αvβ3/αvβ5整合素受体的结合亲和力，其环状结构较线性肽更耐酶解，在生理环境中保持稳定。分子末端的活性基团（如羧基或氨基）可通过酰胺化或硫醚键形成共价连接，实现与药物、荧光探针或治疗分子的偶联。
合成路线与机制
合成采用分步偶联策略：首先通过DSPE的氨基与PEG链端的活性酯基发生酰胺化反应，形成DSPE-PEG中间体；随后利用碳二亚胺体系活化cRGD肽的羧基，与中间体末端的氨基特异性偶联，最终经高效液相色谱纯化获得目标产物。反应过程需严格控制pH值及温度，以避免磷脂氧化或肽构象改变。纯化后的产物通过核磁共振氢谱及质谱验证结构完整性，确保DSPE脂链、PEG链及cRGD肽单元的正确连接。
主要用途与应用方向
该分子在纳米医学领域展现多维度应用潜力：
靶向递送系统构建：作为表面修饰剂，可制备脂质体、聚合物胶束或无机-有机复合载体，通过整合素介导的内吞作用实现药物或核酸在靶组织的富集。
分子影像探针开发：与荧光染料或放射性同位素共价结合后，可用于肿瘤血管新生或整合素阳性组织的可视化成像。
多功能载体设计：通过共组装技术将治疗分子与成像剂整合于同一载体，实现诊疗一体化功能。
其两亲性结构及生物相容性使其成为构建稳定、长效纳米载体的关键材料，为精准医学研究提供重要工具。
注意：仅用于科研，不能用于人体实验。以上内容来自重庆渝偲医药科技有限公司小编分享，期待感兴趣的小伙伴留言交流哟~~
