紫杉醇(Paclitaxel)是一种微管稳定剂,广泛用于乳腺癌、卵巢癌治疗。FITC-Paclitaxel将化疗药物与荧光成像结合,可实现药效实时监测及肿瘤靶向性研究。
2.1 化学修饰
FITC通过酯键或酰胺键与紫杉醇的C-2'羟基或侧链氨基连接。核磁共振(NMR)及质谱(MS)验证结构,HPLC纯化后产物纯度超过95%。
2.2 药效保留
体外细胞毒性实验(MTT法)显示,FITC-Paclitaxel对MCF-7细胞的IC50值与未修饰药物相当(约5 nM),表明荧光标记未显著影响药效。
3.1 肿瘤靶向递送
FITC-Paclitaxel负载的脂质体可通过EPR效应在肿瘤部位蓄积,荧光成像指导下的光热治疗(结合金纳米棒)可显著提升疗效。
3.2 耐药机制研究
通过荧光共定位分析,揭示肿瘤细胞通过上调P-糖蛋白(P-gp)外排FITC-Paclitaxel导致耐药。
3.3 实时药代动力学
近红外二区(NIR-II)荧光标记的Paclitaxel可穿透深部组织,实现无创监测药物在肿瘤内的分布及代谢。
FITC的光毒性及潜在的免疫原性需进一步评估。未来可开发可激活荧光探针(如酶响应型),仅在肿瘤微环境中释放荧光信号。
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