FITC-胆酸：荧光标记胆汁酸的合成及其在肝胆疾病研究中的应用

1. 引言

胆酸作为内源性两亲分子，具有天然的肝肠循环特性，是构建肝胆靶向药物递送系统的理想载体。FITC-胆酸（FITC-BA）通过结合荧光成像与胆酸的生物特性，可为肝胆疾病研究提供动态监测工具。

2. FITC-BA的合成与表征

2.1 化学修饰
FITC通过其异硫氰酸基团与胆酸的羧基（-COOH）或羟基（-OH）反应，形成稳定的硫脲键或酯键。高效液相色谱（HPLC）纯化后产物纯度可达98%，标记效率通过紫外吸收光谱（λ=495 nm）定量。
2.2 理化性质

· 荧光稳定性：FITC-BA在生理条件下（pH 7.4, 37℃）荧光强度保持72 h以上。

· 自组装特性：FITC-BA可形成纳米胶束（粒径~50 nm），临界胶束浓度（CMC）为0.2 mM，适合疏水药物负载。

3. 生物医学应用

3.1 肝胆靶向药物递送
FITC-BA修饰的脂质体可递送阿霉素至肝癌细胞（HepG2），共聚焦显微镜显示药物在溶酶体内的释放过程。
3.2 胆汁代谢示踪
通过活体成像技术观察FITC-BA在小鼠体内的肝肠循环，揭示其在胆汁淤积模型中的代谢延迟现象。
3.3 胆道疾病模型构建
利用FITC-BA标记的纳米粒模拟胆结石形成过程，为无创诊断技术提供可视化平台。

4. 挑战与优化方向

FITC-BA的荧光可能因肠道微生物降解导致淬灭，未来可通过引入近红外染料（如ICG）或靶向配体（如ASGPR配体）提升性能。

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