肿瘤血管生成是癌症进展的关键环节，针对肿瘤血管的靶向治疗已成为研究热点。DSPE-PEG-CREKA通过结合肿瘤归巢肽CREKA与纳米材料，实现了对肿瘤血管的特异性识别。本文将从其设计原理、靶向机制及临床转化潜力展开论述。
分子组成
DSPE：提供纳米颗粒的膜稳定性。
PEG：延长体内循环时间，减少网状内皮系统清除。
CREKA肽（序列：Cys-Arg-Glu-Lys-Ala）：由5个氨基酸组成，能特异性结合肿瘤血管中暴露的纤维蛋白-纤连蛋白复合物。
靶向机制
CREKA肽通过以下两步实现精准导航：
血管归巢：识别肿瘤血管中因血管生成紊乱而沉积的纤维蛋白。
细胞内化：与纤连蛋白受体结合，介导纳米颗粒进入肿瘤细胞。
肿瘤成像与诊断
将DSPE-PEG-CREKA与荧光染料或放射性核素结合，可实现对微小肿瘤病灶的早期检测。临床前研究显示，其肿瘤/背景信号比显著高于非靶向探针。
抗血管生成治疗
作为贝伐珠单抗等抗血管药物的载体，DSPE-PEG-CREKA能显著提高药物在肿瘤血管的浓度，抑制新生血管形成，阻断肿瘤营养供给。
化疗药物增效
负载紫杉醇的CREKA靶向脂质体在胰腺癌模型中表现出更强的肿瘤抑制效果，同时降低药物对肝肾的毒性。
尽管DSPE-PEG-CREKA展现出巨大潜力，但仍需解决以下问题：
肽稳定性：优化CREKA序列以增强其在体内的酶解抗性。
多靶点协同：开发同时靶向肿瘤细胞和肿瘤血管的“双特异性”纳米系统。
随着多肽化学和纳米技术的发展，DSPE-PEG-CREKA有望成为肿瘤精准医疗的重要工具。
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