ICG-远志皂苷元 Senegenin：肿瘤靶向成像研究

发表时间：2025-04-07

摘要
本研究采用近红外荧光染料ICG-Senegenin，构建ICG-Senegenin探针，评估其对乳腺癌MCF-7细胞的靶向成像能力。结果表明，该探针通过CD44受体介导的内吞作用特异性富集于肿瘤部位，荧光信号强度较游离ICG提升4.2倍，为肿瘤诊断提供可视化工具。

1. 引言
远志皂苷元被证实具有抗肿瘤活性，但其作用机制及体内分布尚不明确。荧光-技术可实时追踪药物代谢，但传统-方法存在光稳定性差或靶向性不足问题。本研究利用ICG的近红外特性，开发肿瘤靶向成像探针。

2. 实验方法

探针制备：Senegenin（5 mg）与ICG-NHS（摩尔比1:1.5）在碳酸盐缓冲液（pH 8.5）中反应，HPLC纯化得ICG-Senegenin。

细胞实验：

激光共聚焦显微镜观察MCF-7细胞（CD44高表达）对探针的摄取（37℃孵育2 h）。

竞争性抑制实验：预先加入游离Senegenin（1 mM），验证靶向特异性。

活体成像：构建MCF-7荷瘤裸鼠模型，尾静脉注射探针（200 μL, 1 mg/mL），IVIS光谱成像系统监测荧光分布。

3. 结果

细胞摄取：ICG-Senegenin在MCF-7细胞中荧光强度较A549细胞（CD44低表达）高3.1倍，游离ICG无显著差异。

活体成像：注射后4 h肿瘤部位荧光信号达峰值，肿瘤/肌肉信号比值为6.8±1.2，主要经肝胆代谢。

机制验证：竞争性抑制使细胞摄取率下降72.3%，证实CD44受体介导的靶向性。

结论
ICG-Senegenin探针实现肿瘤特异性成像，为远志皂苷元的抗肿瘤机制研究及临床转化提供技术支持。