摘要
本研究将远志酸（Polygalacic Acid）通过酰胺键偶联至聚乙二醇-磷脂纳米粒（PEG-Liposome），构建荧光-药物递送系统。该载体显著提高Polygalacic Acid的水溶性（溶解度提升12倍），在pH 5.5条件下48 h累积释放率达83.6%，为疏水性天然药物的口服递送提供新策略。
1. 引言
远志酸作为三萜类化合物，具有神经保护及抗炎活性，但水溶性差（<1 μg/mL）限制其临床应用。纳米载体可改善药物溶解性并实现靶向递送，但现有载体存在载药量低或稳定性不足问题。本研究设计PEG化脂质体，结合荧光-追踪释放行为。
2. 实验部分
· 载体制备：
活化Polygalacic Acid羧基：EDC/NHS法生成活性酯。
偶联至DSPE-PEG2000-NH2，摩尔比1:1.5，4℃反应12 h。
薄膜水化法制备脂质体，装载荧光素-的Polygalacic Acid。
表征：动态光散射测定粒径（123.4±5.6 nm），Zeta电位（-21.3±3.2 mV），透射电镜观察形态。
释放实验：PBS（pH 7.4/5.5）中37℃振荡，荧光分光光度法测定累积释放量。
3. 结果与讨论
载药效率：Polygalacic Acid包封率68.9±4.3%，载药量5.2±0.3%。
pH敏感性：酸性条件下释放速率加快，48 h累积释放量pH 5.5组为83.6%，pH 7.4组为52.1%。
细胞摄取：Caco-2细胞摄取实验显示，纳米粒组药物浓度较游离组提升9.8倍。
4. 结论
PEG-Liposome载体有效改善Polygalacic Acid的水溶性和稳定性，pH敏感释放特性适合口服递送，为天然药物制剂开发提供实验依据。
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