1. 材料合成
· 分子设计：采用固相合成法构建RVRRCK靶向肽序列，通过马来酰亚胺-巯基反应连接PEG5K-SH
· 胶束制备：采用薄膜分散法制备载药纳米粒（粒径82±15nm，PDI<0.15）
2. 体外评价
· 血清稳定性：在10%FBS中孵育48h后，胶束保持率>90%
· 细胞摄取：在MDA-MB-231细胞中观察到内涵体逃逸现象（CLSM观察）
· 基因沉默：针对PLK1基因的siRNA递送效率达82±4%（qPCR定量）
3. 体内分布
· 药代动力学：尾静脉注射后，肿瘤部位富集量较肝脏高3.1倍（近红外成像）
· 生物分布：48h后主要经肾脏代谢，心/肝/脾积累量<5%ID/g
4. 安全性评估
· 细胞毒性：MTT法显示载体浓度<1mg/mL时无显著毒性
· 血液相容性：溶血率<2%（兔红细胞实验）
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