引言
槲皮素(Quercetin)具有抗炎、抗氧化及抗肿瘤活性,但其生物利用度低限制临床应用。本研究将Cy5.5标记槲皮素(Cy5.5-Q),结合纳米递送系统,实现药物体内行为的荧光示踪。
主体内容
1. 纳米制剂构建
1. 采用PLGA纳米粒包裹Cy5.5-Q,粒径120±15 nm,包封率78%,体外释放呈现pH敏感性。
2. 细胞摄取机制
1. 在Caco-2细胞单层模型中,纳米粒通过小窝蛋白介导的内吞途径跨膜转运,转运效率比游离药物高12倍。
3. 体内药代动力学研究
1. 静脉注射后,Cy5.5-Q纳米粒在肿瘤部位的AUC是游离药物的6.8倍,荧光信号持续超过48小时。
2. 多光子显微镜揭示药物在肿瘤血管周围呈现梯度分布,与α-平滑肌肌动蛋白(α-SMA)阳性周细胞共定位。
结论
Cy5.5-Q纳米示踪系统阐明槲皮素在肿瘤部位的递送路径,为优化天然产物递送策略提供可视化依据,并提示周细胞可能是药物作用的新靶点。
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