HP-β-CD-NBP：提高丁苯酞水溶性与生物利用度的新策略

发表时间：2025-04-22

引言
丁苯酞（NBP）是一种从芹菜籽中提取的药物，具有抗氧化、抗肿瘤、抗骨质疏松等多种生物活性，被广泛应用于缺血性脑卒中的治疗。然而，NBP的水溶性差、生物利用度低，限制了其临床应用效果。羟丙基-β-环糊精（HP-β-CD）作为β-环糊精的衍生物，具有亲水的外表面和疏水的内腔，能够与NBP形成包合物，显著提高药物的水溶性和生物利用度。

HP-β-CD-NBP的结构特性

· HP-β-CD的结构与功能：HP-β-CD是在β-CD的羟基上进行羟丙基取代生成的衍生物，具有较高的水溶性（≥600mg/mL）和优良的包络作用。其独特的环状结构使得该分子具有亲水的外表面和疏水的内腔，能够与多种疏水性药物分子形成稳定的包合物。

· NBP的药理特性与局限性：NBP具有多种生物活性，但由于其水溶性差，生物利用度低，限制了其临床应用效果。

· HP-β-CD与NBP的相互作用：HP-β-CD与NBP通过疏水作用、范德华力等形成稳定的包合物，从而改善NBP的水溶性和生物利用度。

提高水溶性与生物利用度

· 包合物形成机制：HP-β-CD与NBP在溶液中通过疏水作用、范德华力等形成稳定的包合物，从而改善NBP的水溶性。

· 水溶性改善效果：实验研究表明，HP-β-CD与NBP形成包合物后，NBP的水溶性显著提高。

· 生物利用度提升证据：体外溶出度实验和体内药动学研究均表明，HP-β-CD-NBP包合物能够显著提高NBP的生物利用度。

药用辅料特性

· 稳定剂作用机制：HP-β-CD作为稳定剂，能够保护药物免受环境因素影响，提高药物的稳定性。

· 药物制剂应用实例：HP-β-CD已被用于多种上市药物制剂中，如注射剂、口服制剂等，作为药物稳定剂和增溶剂。

· 安全性与生物相容性：HP-β-CD具有良好的生物相容性和安全性，已被美国药典（USP）和欧洲药典（EP）收录为药用辅料。

临床转化前景

· 临床试验进展：目前，HP-β-CD-NBP包合物已进入临床试验阶段，初步结果显示其具有良好的安全性和有效性。

· 转化医学挑战：尽管HP-β-CD-NBP包合物在实验室研究中表现出色，但其临床转化仍面临诸多挑战，如大规模生产、质量控制等。

· 未来研究方向：未来研究将重点关注HP-β-CD-NBP包合物的大规模生产、质量控制以及其在更多疾病治疗中的应用。

结论
HP-β-CD-NBP作为一种新型药物递送系统，能够显著提高丁苯酞的水溶性和生物利用度，改善其治疗效果。未来，随着研究的深入和技术的不断进步，HP-β-CD-NBP有望在更多疾病治疗中发挥重要作用，为精准医疗提供新的工具和方法。