HP-β-CD-NBP的合成、表征及其在药物递送中的应用

发表时间：2025-04-22

引言
丁苯酞（NBP）是一种具有多种生物活性的药物，但水溶性差、生物利用度低，限制了其临床应用。羟丙基-β-环糊精（HP-β-CD）是β-环糊精的衍生物，具有亲水的外表面和疏水的内腔，能够与NBP形成包合物，改善其水溶性和生物利用度。本文综述了HP-β-CD-NBP的合成、表征及其在药物递送中的应用。

HP-β-CD-NBP的合成方法

· 包合物制备方法的比较：目前，HP-β-CD-NBP包合物的制备方法主要有溶液搅拌法、超声法、研磨法等。其中，溶液搅拌法具有操作简单、包封率高等优点，被广泛应用于HP-β-CD-NBP包合物的制备。

· 溶液搅拌法的优势与包封率：溶液搅拌法通过机械搅拌使HP-β-CD与NBP充分接触，形成稳定的包合物。实验研究表明，溶液搅拌法制备的HP-β-CD-NBP包合物包封率较高。

· 包合物的表征方法：HP-β-CD-NBP包合物可通过红外光谱、差热-热重分析、核磁共振氢谱等方法进行表征，以确认其结构、包合比等特性。

HP-β-CD-NBP的表征结果

· 红外、差热-热重、核磁共振氢谱的分析：红外光谱分析可确认HP-β-CD与NBP之间的相互作用；差热-热重分析可研究包合物的热稳定性；核磁共振氢谱可分析包合物的结构特性。

· 包合比的确认：通过核磁共振氢谱等方法可确认HP-β-CD与NBP的包合比，通常为1:1。

· 水溶性与稳定性的改善效果：实验研究表明，HP-β-CD-NBP包合物能够显著提高NBP的水溶性和稳定性。

药物递送应用

· 提高NBP的水溶性与生物利用度：HP-β-CD-NBP包合物能够显著改善NBP的水溶性和生物利用度，提高治疗效果。

· 包合物作为药物稳定剂的作用：HP-β-CD作为稳定剂，能够保护NBP免受环境因素影响，提高药物的稳定性。

· 体外溶出度与体内药动学研究：体外溶出度实验和体内药动学研究均表明，HP-β-CD-NBP包合物能够显著提高NBP的溶出度和生物利用度。

临床转化前景

· 临床试验进展：目前，HP-β-CD-NBP包合物已进入临床试验阶段，初步结果显示其具有良好的安全性和有效性。

· 转化医学挑战：尽管HP-β-CD-NBP包合物在实验室研究中表现出色，但其临床转化仍面临诸多挑战，如大规模生产、质量控制等。

· 未来研究方向：未来研究将重点关注HP-β-CD-NBP包合物的大规模生产、质量控制以及其在更多疾病治疗中的应用。

结论
HP-β-CD-NBP作为一种新型药物递送系统，能够显著提高丁苯酞的水溶性和生物利用度，改善其治疗效果。未来，随着研究的深入和技术的不断进步，HP-β-CD-NBP有望在更多疾病治疗中发挥重要作用，为精准医疗提供新的工具和方法。