1. 纳米粒的构建与表征
· 合成步骤：
1. β-CD与金刚烷（Ad）形成包合物（β-CD-Ad）；
2. 通过EDC/NHS反应将生物素偶联至CMCS；
3. 自组装形成核壳结构纳米粒（粒径150±20 nm）。
· 特性：Zeta电位+30 mV，包封率>85%，4℃稳定存储30天无泄漏。
2. 靶向机制
· 主动靶向：生物素受体在乳腺癌细胞（MCF-7）表面高表达，纳米粒摄取量是非靶向组的4.2倍。
· 被动靶向：增强渗透滞留（EPR）效应使肿瘤组织富集量达12% ID/g。
3. 临床前研究
· 抗肿瘤效果：负载紫杉醇的纳米粒在动物模型中，肿瘤体积缩小65%，且未引发明显体重下降。
· 影像导航：标记荧光染料后，可实现近红外光学成像，指导手术切除边界。
4. 安全性评估
溶血实验显示<5%溶血率，组织病理学分析未见主要器官损伤，符合GLP规范。
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