摘要：冬凌草甲素（Oridonin）是一种从中药冬凌草中提取的天然二萜类化合物，具有显著的抗肿瘤、抗炎活性，但其水溶性差、生物利用度低限制了临床应用。羟丙基-β-环糊精（HP-β-CD）通过形成包合物可显著改善药物溶解性。
1. 冬凌草甲素的药理特性与局限性
冬凌草甲素通过抑制肿瘤细胞增殖、诱导凋亡发挥抗癌作用，但因其疏水性导致口服吸收率不足20%，静脉注射易引发局部刺激。
2. HP-β-CD的结构优势与增溶机制
HP-β-CD通过羟丙基取代基增强水溶性，其空腔结构可包裹冬凌草甲素的疏水基团，形成稳定包合物。实验表明，包合后药物溶解度提升10倍以上。
3. 联合应用的创新突破
动物实验显示，HP-β-CD-冬凌草甲素包合物在肺癌模型中生物利用度提高至65%，肿瘤抑制率提升40%。此外，该体系可减少药物对正常组织的毒性。
4. 临床转化前景
目前该复合物已进入I期临床试验，未来可结合靶向配体（如叶酸）实现精准递送，为天然药物现代化提供新范式。
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