引言
丁苯酞（NBP）对急性缺血性脑卒中具有神经保护作用，但其水溶性和生物利用度较低。羟丙基β-环糊精（HP-β-CD）作为包合材料，可改善药物性能。本文探讨HP-β-CD-NBP复合物的制备及其在神经保护中的协同作用。
复合物制备与理化性质
采用共沉淀法制备复合物，HP-β-CD与NBP摩尔比为2:1。差示扫描量热分析（DSC）显示，NBP的熔融峰消失，表明形成包合物。复合物在水中的溶解度达12.8 mg/mL，较游离NBP提高6倍。体外释放实验表明，复合物在pH 7.4条件下缓慢释放NBP，累积释药率48 h达82%。
神经保护药效评价
在MCAO大鼠模型中，复合物组梗死体积较模型组减少41%，神经功能评分（mNSS）降低39%。机制研究表明，复合物通过激活Nrf2/ARE通路，上调血红素加氧酶-1（HO-1）表达，减轻氧化应激损伤。同时，HP-β-CD本身具有溶酶体功能调节作用，可增强神经细胞自噬清除能力。
药代动力学与安全性
复合物组的AUC是游离NBP组的2.1倍，半衰期延长至4.2 h。急性毒性实验显示，小鼠尾静脉注射复合物（剂量达2000 mg/kg）未观察到明显毒性反应。长期安全性实验正在进行中，初步结果显示对肝肾功能无显著影响。
结论
HP-β-CD-NBP复合物通过包合作用实现了药物增溶，同时发挥载体与药物的协同神经保护作用。其优异的药代动力学性能和安全性为脑卒中治疗提供了新策略。
供应商：重庆渝偲医药科技有限公司
