引言
肿瘤微环境的特异性（如低pH、高还原性）为智能响应型药物递送系统提供了设计靶点。硫辛酸-聚乙二醇-苯硼酸（LA-PAE）作为一种多功能聚合物，能够通过响应肿瘤微环境特征，实现药物的可控释放。本文聚焦LA-PAE纳米胶束的制备机制及其在肿瘤治疗中的研究进展。
分子设计与响应机制
LA-PAE由聚乙二醇（PEG）主链和苯硼酸（PAE）侧基构成，PEG链赋予胶束良好的亲水性和长循环特性，而PAE基团对pH敏感。在肿瘤微环境（pH≈6.5）中，PAE质子化导致胶束溶胀，触发药物释放。此外，硫辛酸（LA）的引入使材料兼具抗氧化性和生物相容性。
靶向递送与药物控释
研究表明，LA-PAE纳米胶束可通过增强渗透与滞留（EPR）效应被动靶向肿瘤组织。进一步修饰叶酸（FA）等靶向配体后，可显著提升细胞摄取效率。在还原性条件下（如肿瘤细胞内高浓度谷胱甘肽），二硫键断裂促使胶束解体，实现药物快速释放。这种双重响应机制（pH+还原）有效提高了治疗精准性。
临床转化潜力
西安瑞禧生物开发的mPEG-PAE胶束已展现出良好的载药性能，可负载阿霉素、紫杉醇等化疗药物。体外实验表明，该胶束在pH 6.5条件下药物释放量较中性环境提升2-3倍，且对耐药肿瘤细胞株（如MCF-7/ADR）仍保持敏感性。未来需通过动物实验验证其体内药效及安全性。
结论
LA-PAE纳米胶束通过整合pH和还原双重响应机制，为肿瘤靶向治疗提供了新范式。其模块化设计允许灵活调整响应基团，有望推动智能药物递送系统的临床转化。
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